Бронхолитическое действие

Содержание

110. Бронхолитические средства. Классификация. Механизмы действия. Показания к применению. Осложнения.

Бронхиальная астма — инфекционно-аллергическое заболевание, характеризующееся периодически возникающими приступами бронхоспазма и хроническим воспалительным процессом в стенке бронхов. Хроническое воспаление приводит к повреждению эпителия дыхательных путей и развитию гиперреактивности бронхов. В результате увеличивается чувствительность бронхов к стимулирующим факторам (вдыхание холодного воздуха, воздействие аллергенов).

К наиболее распространенным в окружающей среде аллергенам относят пыльцу растений, домашнюю пыль, химические вещества (сернистый газ), инфекционные агенты, пищевые аллергены и т.д. Их воздействие приводит к возникновению бронхоспазма, проявляющегося в виде характерных приступов удушья (экспираторная одышка).

В развитии бронхиальной астмы значительную роль играют аллергический и аутоиммунный процессы. Аллергический компонент заболевания развивается по механизму реакции гиперчувствительности немедленного типа.

Выделяют несколько групп лекарственных средств, применяемых при бронхиальной астме.

• Бронхолитические средства:

— средства, стимулирующие β2-адренорецепторы: — фенотерол, сальбутамол, тербуталин, гексопреналин, салметерол, формотерол и кленбутерол

— средства, блокирующие М-холинорецепторы: Ипратропия бромид, Тиотропия бромид

— спазмолитики миотропного действия: теофиллин и аминофиллин

• Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием:

— препараты глюкокортикоидов: : Беклометазон, Флунизолид, Будесонид, Флутиказон

— стабилизаторы мембран тучных клеток: кромоглициевая кислота, недокромил, кетотифен

— средства с антилейкотриеновым действием: блокаторы лейкотриеновых рецепторов – Зафирлукаст; Монтелукаст; ингибиторы синтеза лейкотриенов – Зилеутон

• блокаторы лейкотриеновых рецепторов;

• ингибиторы синтеза лейкотриенов (ингибиторы 5-липокси- геназы).

— препараты моноклональных антител к IgE: Омализумаб

Классификация бронхолитических средств.

1. Адреномиметики. Чаще всего используются селективные β2-адреномиметики.

Сальбутамол (Вентолин, Волмакс, Савентол, Саламол) – входит в состав комбинированных препаратов «Тео-Астахалин», «Комбипэк», «Аскарил».

Фенотерол (Беротек) – входит в состав комбинированных препаратов «Беродуал», «Дитек».

Тербуталин, Кленбутерол. Эти препараты применяются для купирования приступов бронхиальной астмы ингаляционно не более 2 доз за один раз и не чаще 4 раз в сутки, т.к. при более частом использовании могут привести к развитию астматического статуса.

Сальметерол (Серевент) – препарат длительного действия, применяется 2 раза в день.

Реже применяются препараты неселективных β-адреномиметиков (Изадрин, Орципреналин), α,β-адреномиметиков (Адреналин) и симпатомиметиков (Эфедрин), т.к. они имеют много побочных эффектов.

2. М-холиноблокаторы.

Ипратропия бромид (Атровент) – наиболее эффективен для купирования ночных приступов бронхиальной астмы.

Реже применяются другие препараты данной группы (Метацин, Платифиллин, Атропин), т.к. они оказывают много побочных эффектов.

3. Ингибиторы фосфодиэстеразы.

Препараты оказывают благоприятное действие на всю дыхательную систему: расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, уменьшают отечность слизистой бронхов, снижают давление в малом круге кровообращения, стимулируют дыхание и сердечную деятельность, оказывают легкое мочегонное действие. При этом имеют много побочных эффектов: сильное местно-раздражающее действие, ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, возбуждение ЦНС, бессонница. Противопоказаны больным с ИБС и другими тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при гипотонии, бессоннице, язвенной болезни желудка.

Эуфиллин – чаще применяется для купирования приступов бронхиальной астмы в/в капельно под контролем артериального давления.

Теофиллин – применяется внутрь.

Теопэк, Теотард, Теодур, Теобиолонг, Эуфилонг, Дурафиллин – препараты длительного действия, применяются для планового лечения бронхиальной астмы внутрь после еды.

Также в комплексной терапии бронхиальной астмы используются препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток (Интал, Тайлед) и глюкокортикостероидные гормоны (Беклометазон).

Бронхолитики. Что нужно знать?

Бронхолитики — лекарственные средства, которые за счёт воздействия на тонус мышц открывают просвет дыхательных путей и таким образом облегчают дыхание у людей, страдающих следующими медицинскими проблемами:

  • астмой;
  • хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ);
  • аллергическими реакциями;
  • другими заболеваниями, вызывающими затруднённое дыхание.

Астма — медицинское состояние, которое развивается под влиянием сужения просвета каналов, через которые воздух поступает в лёгкие и выходит из них. Эти каналы принято называть дыхательными путями. Они могут сужаться по следующим причинам:

  • скопление слизи;
  • непроизвольное сокращение мышц, окружающих дыхательные пути (данное состояние называется бронхоспазмом);
  • отёчности слизистой оболочки дыхательных путей.

Вследствие сужения просвета дыхательных путей у людей развиваются симптомы астмы, а именно:

  • одышка;
  • свистящее дыхание;
  • кашель;
  • конгестия.

Нужен ли рецепт для приобретения бронхолитиков?

Бронхолитики отпускаются по рецепту врача

Бронхолитики, применяемые для лечения астмы и других респираторных расстройств, отпускаются по рецепту.

Некоторые безрецептурные, гомеопатические или растительные средства часто предлагаются для лечения астмы. Однако в большинстве развитых стран они не одобрены государственными надзорными органами и не рекомендуются врачами.

Для чего применяются бронхолитики?

Бронхолитики, рассматриваемые в текущей статье, используются для управления бронхоспазмами, связанными с астмой, реактивным заболеванием дыхательных путей или астмой физического усилия.

  • Бета-адреномиметики короткого действия и ипратропия бромид оказывают эффект быстро, поэтому используются для управления острыми приступами астмы.
  • Бета-адреномиметики пролонгированного действия, тиотропия бромид и теофиллин применяются на ежедневной основе в течение продолжительного периода. Такая терапевтическая стратегия помогает предотвращать приступы астмы или снижать частоту проявления симптомов.

Какие типы бронхолитиков доступны для лечения астмы?

Для лечения астмы применяются три типа бронхолитиков: бета-андреномиметики, антихолинергические средства и производные ксантина.

  • Бета-андреномиметики расширяют дыхательные пути посредством воздействия на тонус мышц, которые их окружают. Бета-андреномиметики являются бета-2-агонистами. Эти средства стимулируют бета-2-рецепторы клеток гладких мышц, выстилающих дыхательные пути, и таким образом приводят к расслаблению этих мышц, в результате чего просвет дыхательных путей увеличивается.
  • Антихолинергические средства блокируют эффект ацетилхолина на дыхательные пути и носовые проходы. Ацетилхолин — химическое вещество, которое используется нервами для связи с клетками мышц. При астме холинергические нервные волокна, подходящие к лёгким, стимулируют к сокращению мышцы, которые окружают дыхательные пути, и таким образом вызывают сужение дыхательных путей. Эффект антихолинергических средств блокирует эффект холинергических нервов и, как следствие, вызывает расслабление мышц и последующее увеличение площади просвета дыхательных путей.
  • Производные ксантина раскрывают дыхательные пути за счёт расслабления гладких мышц в их стенках. Такие препараты также подавляют ответную реакцию дыхательных путей на стимуляцию. Механизм действия ксантинов до конца не изучен. Производные кстантина могут воздействовать на дыхательные пути посредством блокировки действия ферментов фосфодиэстеразы (ФДЭ), что в конечном итоге приводит к повышению концентрации химических веществ, которые увеличивают просветы дыхательных путей.

Список бронхолитиков

К числу бета-андреномиметиков короткого действия из группы бронхолитиков относятся следующие препараты:

  • фенотерол (Беротек, Партусистен, Фенотерол);
  • сальбутамол (Астахалин, Асталин, Вентокол, Вентолин, Саламол Эко, Сальбен, Сальбутамола гемисукцинат, Сальгим, Сальтос, Циклокапс);
  • тербуталин (Бриканил, Арубендол, Астмазиан, Бетасмак, Брикалин, Брикан, Брикар, Драканил, Спиранил, Тербасмин, Тербутол, Тергил);
  • гексопреналин (Гинипрал, Ипрадол);
  • кленбутерол (Контраспазмин, Спиропент);
  • инъекции адреналина.

Бета-андреномиметики доступны в форме таблеток

К числу бета-андреномиметиков пролонгированного действия из группы бронхолитиков относятся следующие препараты:

  • салметерол (Серевент, Серобид, Сальметер);
  • формотерол (Атимос, Оксис, Форадил, Зафирол).

В список антихолинергических средств из группы бронхолитиков входит следующее:

  • ипратропия бромид (Атровент, Иправент);
  • тиотропия бромид (Спирива, Спиолто).

Примерами производных ксантина являются следующие препараты:

  • теофиллин (Теотард, Теопек, Деркаст, Бронхофиллин);
  • аминофиллин (Эуфиллин).

Каковы побочные эффекты бронхолитиков?

Проявляемые побочные эффекты зависят от конкретного типа бронхолитика.

Побочные эффекты бета-андреномиметиков из группы бронхолитиков

К числу распространённых побочных эффектов бета-адреномиметиков относится следующее:

  • мигрени и другие виды головных болей;
  • тошнота;
  • расстройство желудка;
  • ушные инфекции (отит среднего уха);
  • бронхит;
  • кашель;
  • другие симптомы, характерные для гриппа и простуды.

К числу менее распространённых побочных эффектов бета-адреномиметиков относится следующее:

  • аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд);
  • нервозность;
  • тремор;
  • свистящее дыхание;
  • повышенное выделение слизи;
  • одышка.

К числу тяжёлых побочных эффектов бета-адреномиметиков относится следующее:

  • бронхоспазм (обострение астмы);
  • тяжёлые аллергические реакции (анафилактический шок);
  • снижение уровня калия;
  • повышенная частота сердечных сокращений;
  • другие отклонения в частоте сердечных сокращений;
  • повышенное кровяное давление (гипертензия);
  • боль в грудной клетке.

Побочные эффекты антихолинергических средств из группы бронхолитиков

К числу распространённых побочных эффектов антихолинергических средств относится следующее:

  • сухость во рту;
  • кашель;
  • головная боль;
  • тошнота;
  • головокружение;
  • затруднённое дыхание.

К числу менее распространённых побочных эффектов антихолинергических средств относится следующее:

  • сыпь;
  • зуд;
  • расстройство пищеварения;
  • боль в спине;
  • синусит;
  • бронхит;
  • симптомы, характерные для гриппа.

К числу тяжёлых побочных эффектов антихолинергических средств относится следующее:

  • тяжёлый бронхоспазм;
  • тяжёлая аллергическая реакция, в том числе сужение дыхательных путей;
  • обострение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
  • обострение симптомов узкоугольной глаукомы.

Побочные эффекты производных ксантина

К числу распространенных побочных эффектов производных ксантина относится следующее:

  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея;
  • головная боль;
  • раздражительность;
  • отклонения в частоте сердечных сокращений;
  • покраснение лица.

К числу других побочных эффектов производных ксантина относится следующее:

  • повышенные объёмы выделяемой мочи;
  • тремор;
  • бессонница;
  • неугомонность.

К числу тяжёлых побочных эффектов производных ксантина относится следующее:

  • эпилептические припадки;
  • шок;
  • аритмия;
  • пониженное кровяное давление (гипотензия);
  • эксфолиативный дерматит.

С какими препаратами и добавками взаимодействуют бронхолитики?

Взаимодействие бета-андреномиметиков из группы бронхолитиков

Трициклические антидепрессанты (ТЦА), например, амитриптилин и ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), такие как транилципромин, не следует принимать одновременно с бета-андреномиметиками из-за аддитивного эффекта на сердечно-сосудистую систему (например, повышения кровяного давления или частоты сердечных сокращений). Между приёмом бета-андреномиметиков и ТЦА или ИМАО необходимо выдерживать временной интервал, составляющий не менее двух недель.

Не рекомендуется принимать бета-андреномиметики вместе с другими стимуляторами, поскольку такое сочетание может влиять на сердечный ритм, кровяное давление, а также вызывать боль в грудной клетке у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Бета-блокаторы, такие как пропранолол, блокируют эффект бета-андреномиметиков и могут провоцировать бронхоспазм и пациентов, страдающих астмой.

Бета-андреномиметики могут вызывать гипокалиемию (низкое содержание калия в организме). Поэтому приём таких препаратов в сочетании с петлевыми диуретиками, например фуросемидом, может повышать риск развития дефицита калия.

Взаимодействие антихолинергических средств из группы бронхолитиков

Использование антихолинергических средств из группы бронхолитиков вместе с другими антихолинергическими средствами (например, атропином) может повышать вероятность развития побочных эффектов.

Взаимодействие ксантинов

Зверобой ослабляет эффект теофиллина

Аллопуринол, циметидин, ципрофлоксацин, кларитромицин, итраконазол, кетоконазол, эритромицин, оральные контрацептивы, флувоксамин, эфедрин и пропранолол повышают уровень теофиллина в крови и могут приводить к отравлению. Отравление теофиллином вызывает тошноту, рвоту, бессонницу, судорожные припадки, возбуждение и опасные для жизни отклонения сердечного ритма.

Зверобой, рифампицин и карбамазепин снижают уровень теофиллина, и поэтому ослабляют его эффект.

Теофиллин может снижать уровень карбамазепина и ослаблять его эффект. Теофиллин главным образом расщепляется печенью, поэтому его дозировку следует уменьшать для пациентов с расстройством функции печени. А вот у людей, которые курят табак и марихуану, метаболизм теофиллина в общем случае протекает быстрее, поэтому таким пациентам обычно требуется увеличенная дозировка.

Можно ли использовать бронхолитики во время беременности и в период грудного вскармливания?

Бета-андреномиметики из группы бронхолитиков

Бета-андреномиметики применяются для лечения детей. Однако не существует масштабных исследований, которые могли бы дать представление о том, какой эффект препараты из этой группы оказывают на беременных женщин. Незначительные научные труды показали, что сульфат альбутерола способен вызывать врождённые дефекты, если его использовать во время вынашивания ребёнка.

Неизвестно, выводятся ли бета-андреномиметики из организма женщины через грудное молоко.

Антихолинергические средства из группы бронхолитиков

Безопасность приёма антихолинергических средств беременными женщинами и кормящими матерями пока не получила достаточной научной оценки.

Производные ксантинов

Влияние ксантинов на беременных женщин также изучено плохо. Теофиллин выводится из организма вместе с грудным молоком и может вызывать у младенцев побочные эффекты, например раздражительность.

Поэтому перед использованием бронхолитиков с целью лечения беременных женщин следует соотносить риски для развития плода с рисками для здоровья матери. В таких случаях пульмонолог может обращаться за консультацией к акушеру-гинекологу.

Чем отличаются бронхолитики друг от друга?

Бронхолитики отличаются друг от друга механизмом, скоростью и продолжительностью действия, а также побочными эффектами и методом введения в организм. Бета-андреномиметики реализуются в форме аэрозольных ингаляторов, порошков для ингаляций, растворов для небулайзеров, сиропов и таблеток. Антихолинергические средства доступны в виде растворов и порошков для ингаляций, а также растворов для небулайзеров. Производные ксантинов отпускаются в форме таблеток, капсул, эликсиров и растворов для инъекций.

Бронхолитки — это рецептурные лекарственные средства, применяемые для лечения астмы, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) и аллергии.

Побочные эффекты зависят от типа применяемых бронхолитиков:

  • бета-адреноблокаторов пролонгированного действия;
  • бета-адреноблокаторов краткосрочного действия
  • антихолинергических средств;
  • производных ксантина.

Не следует забывать о том, что перед приёмом любого препарата необходимо изучать информацию о безопасности его применения беременными женщинами и кормящими матерями, а также о взаимодействии с другими лекарственными средствами.

Препараты-бронходилататоры: принцип действия и классификация

Бронходилататоры – это медикаменты, применяемые при тяжёлых лёгочных болезнях, сопровождающихся одышкой, отёчностью слизистых, бронхиальным спазмом, а также затруднением дыхательной функции. Наиболее часто данные явления встречаются при бронхиальной астме, воспалении бронхов, пневмонии, аллергических реакциях.

Механизм действия

Бронхиальные стенки имеют сложную структуру, и состоят из внутреннего, гладкого мышечного и наружного слоя. При механических повреждениях, а также заражении бактериальной инфекцией в бронхах развивается воспаление. Клетки иммунной системы начинают вырабатывать специальные вещества, вызывающие сокращение мышц и сжатие бронхов, что приводит к трудности прохождения воздуха и расстройству дыхательных способностей. В этом случае пациенту требуется применение специальных препаратов, обладающих бронходилатирующими свойствами.

Бронходилатирующее действие — это действие, направленное на расслабление бронхиальной мускулатуры и улучшение проходимости воздуха сквозь дыхательные пути.

Показаниями к использованию бронходилататоров является бронхоспазм, спровоцированный:

  • бронхиальной астмой;
  • болезнями лёгких, затрудняющими дыхание;
  • пневмонией;
  • бронхитом;
  • острыми аллергическими реакциями;
  • анафилаксией;
  • паническими атаками;
  • длительным курением;
  • тяжёлыми осложнениями, образовавшимися после перенесённых инфекций, и пр.

Использование бронходилататоров способствует расширению бронхиальных просветов, восстановлению циркуляции кислорода и нормальной дыхательной функции.

Какие бывают лекарства-бронходилататоры

Бронходилататоры – это препараты, уменьшающие одышку и удушье, а также снимающие спазмы в дыхательных путях. Действие всех бронхолитиков направлено на снятие бронхоспазмов и стимуляцию дыхания.

Один и тот же эффект можно достичь различными средствами, которые классифицируются в зависимости от механизма воздействия и лекарственной формы. Наиболее часто при бронхиальной астме используются бронходилататоры в ингаляторах. Также их можно встретить в таблетированной форме, растворах для уколов и в жидком виде.

Препараты с бронходилатирующим эффектом можно приобрести только по рецепту врача. Специалист подберёт необходимое средство, дозировку и схему применения. Самостоятельно заменять одно лекарство другим запрещено.

По длительности эффекта

Выбирая нужный препарат, необходимо ориентироваться на продолжительность его воздействия. Некоторые бронходилататоры используются постоянно в качестве поддерживающего лечения, другие назначаются как помощь в чрезвычайных случаях.

Таким образом, медикаменты подразделяются на группы:

Бронходилататоры короткого действия

Предназначаются для быстрого купирования удушающих приступов и облегчения бронхоспазмов во время бронхиальной астмы и других болезней. К данной группе препаратов можно отнести:

  • Фенотерол;
  • Беротек;
  • Беродуал;
  • Сальбутамол;
  • Атровент.

Производятся данные лекарства в форме ингаляторов. Улучшение самочувствия происходит спустя несколько минут после вдыхания паров, длительность терапевтического действия – 2-4 часа.

Бронходилататоры в виде таблеток используются реже, так как они имеют ряд недостатков:

  • требуют применения в увеличенной дозировке;
  • имеют более медленное воздействие, всасываясь через пищеварительный тракт;
  • при их приёме увеличивается риск побочных последствий.

Бронхолитики с продолжительным эффектом

Бронходилататоры длительного действия используются курсами, в качестве поддерживающего лечения. Могут быть в виде таблеток и ингаляторов. Используются дважды в день, период их лечебного действия – 12 ч. К данным медикаментам можно отнести:

  • Spiriva;
  • Симбикорт Турбухалер;
  • Seretide;
  • Формотерол.

Главная задача данных лекарств — поддержание болезни на определённом уровне, а также предотвращение обострений.

По способу лекарственного воздействия

По механизму действия бронходилататоры условно подразделяются на две категории. Какое вещество выбрать, зависит от индивидуального случая:

  • Некоторые препараты применяются по мере необходимости, при лёгком течении болезни, если приступы затруднения дыхания возникают не чаще одного раза в 30 дней. Принцип воздействия данных средств заключается в быстром снятии спазмов.
  • Другие вещества необходимо употреблять по определённой схеме, на постоянной основе. Они предотвращают спазм и блокируют вероятные факторы, провоцирующие приступ удушья и отёчность.

Бронходилататоры могут назначаться специалистом не только в целях облегчения бронхоспазма, но и в качестве дополнения при тяжело протекающих, длительных формах кашля, а также серьёзных аллергических реакциях.

Лекарства с быстрым эффектом

К группе лекарственных препаратов быстрого воздействия относятся бронхолитики в форме ингаляторов, которые могут за несколько минут снять удушающий спазм. Такие вещества обычно назначают на раннем этапе болезни и в терапии детей.

Медикаменты, воздействующие на бета-адренорецепторы

В список адреностимуляторов, действующих на рецепторы слизистых бронхов и вызывающих расслабление мышц, входят:

  • Лекарства на основе фенотерола: Беротек, Теофедрин, Эфедрин, Изадрин. Терапевтический эффект возникает через 5 минут после использования, действие способно сохраняться 4-6 часов.
  • Гексопреналин выпускается в виде таблеток и ингаляторов. Оказывает минимальное воздействие на сердце и сосуды.
  • Сальбутамол — купирует спазм бронхов, повышает жизненную ёмкость лёгочных путей. Реализуется в виде таблеток, порошка и аэрозоля. Сальбутамол входит в состав некоторых средств, выпускаемых в сиропах, капсулах, растворах для ингалирования и уколов.

Медикаменты, воздействующие на М-холинорецепторы

Схожие по терапевтическому воздействию с предыдущей группой средств, данные лекарства считаются менее эффективными, чем адреностимуляторы. Оказывая небольшое системное воздействие, они провоцируют менее выраженные негативные последствия.

Наиболее распространёнными препаратами данной группы являются бронхолитики, содержащие ипратропия бромид:

  • Атровент начинает своё воздействие через 15-20 минут после ингаляции, максимальный терапевтический эффект возникает через 30 минут. Применяется для предотвращения бронхоспазмов.
  • Средства, дополнительно содержащие адреностимуляторы – Ипрамол и Ипратерол.
  • Беродуал — комбинированный медикамент, включающий в себя адреномиметик и ипратропия бромид.

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Препараты предотвращают поступление кальция в тучные клетки, уменьшая выработку гистамина. Данные клетки содержатся не только в слизистых поверхностях бронхов, но и во всём организме. При проникновении аллергенов они вырабатывают медиаторы воспаления, часто являющиеся причиной бронхоспазма.

Средства-стабилизаторы вырабатывают устойчивость клеток к воспалительному процессу и агрессивному воздействию аллергенов, блокируя спазмы. Среди наиболее популярных медикаментов можно отметить Интал и Тайлед.

Лекарства для поддерживающего лечения

Терапевтический эффект данных веществ возникает постепенно, и может сохраняться продолжительный период. Чаще всего их применяют при серьёзных и затяжных стадиях обструкции лёгких и других хронических болезнях дыхательных путей, а также при неэффективности медикаментов первого выбора.

В перечень бронходилататоров для поддерживающего лечения входят:

  • Медикаменты на основе синтетических гормонов – кортикостероиды: Преднизолон, Дексаметазон, Параметазон, Гидрокортизон, Триамцинолон. В настоящее время бронхолитический эффект таких лекарств самый сильный.
  • Диметилксантины способствуют расслаблению бронхиальной мускулатуры, блокируя фермент фосфодиэстеразы. К данной группе лекарств можно отнести Theobromine, Euphylline, Теофиллин.
  • Антагонисты кальция. Наиболее часто блокаторы кальциевых каналов применяются людьми, страдающими повышенным артериальным давлением. Однако такие препараты могут назначаться и при заболеваниях бронхов: перекрывая кальциевые каналы, они расслабляют гладкую мускулатуру, восстанавливают нормальный кровоток и снимают отёки. К таким бронходилататорам принадлежит Нифедипин.
  • Формотерол – лекарство длительного действия, используется в терапии бронхита курильщиков. Способствует извлечению бактерий из дыхательной системы.
  • Кленбутерол – средство с продолжительным эффектом, выпускается в форме сиропа. Часто применяется для лечения детей, может использоваться по назначению врача во время беременности и лактации.
  • Тиотропия бромид принадлежит к средствам длительного действия, расслабляющим бронхиальные стенки. Выпускается также в препарате Хандихалер.
  • Антилейкотриеновые препараты. Лейкотриены синтезируются в организме при внедрении чужеродных веществ и аллергенов, и могут спровоцировать воспалительный процесс. В бронхиальном дереве расположено большое количество чувствительных лейкотриеновых рецепторов, которые, при их скоплении, вызывают спазмы. Препараты, обладающие антилейкотриеновым эффектом, предотвращают выработку лейкотриенов и развитие обструкции. Чаще всего из данной группы веществ применяются Montelukast и Zafirlukast.

Все разновидности медикаментов могут использоваться как в качестве основного лечения, так и в виде дополнения друг к другу в составе комплексной терапии.

При использовании бронхолитиков необходимо строго соблюдать дозировку и способ применения, чтобы избежать негативных последствий. При лечении детей необходим строгий контроль взрослых.

Что такое бронходилататоры, их действие, список препаратов

Приступ удушья может возникнуть и как проявление уже существующей болезни, и внезапно, посреди полного благополучия. Спазм бронхов вызывает сужение просвета проводящих путей, что приводит к резкому уменьшению поступления к лёгким кислорода. Перенасыщение крови углекислотой, возникающее в результате этого, ведёт к рефлекторному стимулированию дыхательного центра. Слизистая оболочка бронхов отекает, выработка мокроты усиливается, и всё это усиливает уже начавшееся быстрое уменьшение просвета бронхов.

Человек начинает судорожно и безрезультатно пытаться вдохнуть побольше воздуха. Мышцы напрягаются, лицо синеет, возникает панический страх. Развивается тяжёлое и опасное состояние, которое требует принять экстренные меры для его купирования. И основной мерой экстренной помощи является как можно более скорое введение бронходилататоров.

Бронходилататоры: показания к применению, состав и принцип действия

Своё название эта группа лекарственных препаратов получила от латинских слов dilatatio — расширение, и bronhio — бронх, разветвление дыхательного дерева, продолжение трахеи, хрящевая трубка, проводящая воздух к лёгким. Соответственно, бронходилататоры — это препараты, расширяющие бронхи и улучшающие прохождение по ним воздушного потока.

Как же достигается это расширение? Дело в том, что в норме бронх имеет довольно жёсткую конструкцию. Это мышечная трубка, армированная упругими и держащими форму хрящевыми кольцами. При отсутствии патологии воздух свободно циркулирует по бронхам, доставляя к альвеолам лёгких кислород при вдохе и удаляя углекислый газ при выдохе. Именно так осуществляется дыхание, одна из основных, жизненно важных функций организма человека.

Однако при многих распространённых в наше время заболеваниях верхних дыхательных путей, а также при некоторых острых состояниях, происходит спазм (резкое сокращение) гладкой мускулатуры бронхов. Это приводит к усиленной выработке слизи, отёку и сужению просвета бронхов. Их стенки спадаются, и в результате подача воздуха в лёгкие резко уменьшается, а то и прекращается совсем. Такое состояние угрожает жизни человека и требует немедленной помощи.

Заболевания и состояния, вызывающие спазм бронхов

Наиболее распространённые причины, способные вызвать бронхоспазм:

  • Бронхиальная астма;
  • Хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ);
  • Пневмония;
  • Анафилактический шок, тяжёлая аллергическая реакция на бытовые или специфические аллергены;
  • Паническая атака;
  • Аспирация инородного тела в бронхи или трахею;
  • Эмфизема лёгких;
  • Инфекционные заболевания (как осложнение);
  • Некоторые лекарственные препараты (как побочная реакция);
  • Пассивное или активное курение;
  • Дисплазия (врождённая патология) соединительной ткани;
  • Сопутствующие органические поражения, полиорганная недостаточность, дисфункция органов и систем;
  • Парадоксальный бронхоспазм (обратная реакция в ответ на попытки купирования приступа, усиление симптомов при лечении вместо их ожидаемого ослабления);
  • Ларингит;
  • Интубация трахеи при ингаляционном наркозе во время оперативных вмешательств;
  • Резкий запах, сильное эмоциональное или физическое напряжение при существовании предрасположенности.

В стандарт лечения и неотложной помощи при возникновении спазма бронхов входит введение бронходилататоров, или, как их ещё называют специалисты, бронхолитиков.

Состав и действие бронхолитиков на организм

Эти препараты условно подразделяются на три большие группы, описание которых приводится ниже и способствует пониманию, что такое бронхолитики.

  1. Альфа и бета-адреномиметики или адренергические антагонисты. Препараты этой группы воздействуют на соответствующие рецепторы, возбуждение которых расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. К этой группе относятся сальбутамол (вентолин), фенотерол (коммерческое название беротек), орципреналина сульфат (торговые наименования астмопент или алупент), изадрин, салметерол, эпинефрин, адреналин и эфедрин. Все эти препараты короткого и длительного действия вводятся в виде аэрозолей, инъекционно, в виде глазных капель и интраназально;
  2. М-холиноблокаторы или антагонисты мускарина. Эти бронхолитики расширяют просвет бронхиального дерева путём блокировки м-холинорецепторов, находящихся в гладких мышцах. Влияние на тонус мускулатуры бронхов, которое оказывала парасимпатическая нервная система в виде блуждающего нерва, при этом устраняется. Кроме того, в результате действия данных бронхолитиков уменьшается выделение слизи в просвет бронхов. К препаратам этой группы относятся метацин и атропин, а также некоторые из препаратов белладонны и платифиллин. М-холиноблокаторы вводятся внутримышечно, подкожно, внутрь в виде раствора в каплях или таблеток, ректально в виде свечей, или же вдыхают в виде дыма (сигареты или противоастматический порошок «Астматол» из листьев красавки, белены и дурмана);
  3. Метилксантины, или бронхолитические препараты миотропного действия. Эти бронхолитические препараты блокируют аденозированные рецепторы, находящиеся в толще гладких мышц. А это, в свою очередь, препятствует бронхиальному спазму в результате выработки аденозина и высвобождения гистамина, выбрасываемого в ответ тучными клетками лёгких. В результате этого действия бронхи расслабляются и транспортировка ионов кальция к их мускулатуре заметно снижается. В списке бронхолитиков этой группы следующие препараты: теофедрин, теофиллин, сло-филлин, тео-дур, аминофиллин и дипрофиллин. Вводятся внутримышечно, внутривенно, подкожно, ректально (свечи) и внутрь в виде таблеток. Некоторые из перечисленных препаратов применяются в виде аэрозолей.

Особняком среди препаратов для лечения бронхоспазма стоят глюкокортикоиды. Строго говоря, они не являются только и исключительно бронходилататорами. Тем не менее их применение включается в схему помощи при неэффективности прочих бронхолитиков в качестве сильного противоаллергического средства. Эти препараты широко известны: преднизолон, бекламетазон, триамцинолон. Применяются при тяжёлой обструкции дыхательных путей, парентерально или внутрь в виде таблеток, строго по показаниям.

Побочные эффекты при приёме бронхолитиков

Одновременно с расширением бронхов и снятием спазма бронхолитики могут вызывать многочисленные явления негативного характера. Повышение артериального давления и тахикардия, аритмии и стенокардия, беспокойство, головная боль и дрожание конечностей (тремор), головокружение и аллергическая реакция.

Аэрозольное введение может вызывать першение в горле, сухость во рту, кашель, тошноту. При частом использовании бронхолитиков в виде ингаляций развивается кандидоз (грибковое поражение) слизистых оболочек гортани, его профилактикой может являться полоскание горла после ингаляций. Холиноблокаторы могут стать причиной усиления внутриглазного давления и паралича аккомодации, вызвать расширение зрачка.

Следует отметить, что выбор бронхолитических препаратов для лечения осуществляет врач, наблюдающий пациента и знакомый с реакциями организма больного на различные аллергены. При этом учитывается возраст пациента, тяжесть его состояния, особенности образа жизни и ответ организма на лечение.

Лёгкие и дыхательные пути, являясь открытой системой, подвергаются частому воздействию агрессивной внешней среды. Такие сильные воздействия, как пыль, сигаретный дым, выхлопные газы автомобилей, бактерии, вирусы и грибы, как правило, сводятся к минимуму в результате слаженного действия иммунной системы и слизистых оболочек органов дыхания. Но при подавлении иммунной системы происходит сбой этой отлаженной системы. В этих случаях и может возникнуть необходимость в бронхолитиках, сильнодействующих препаратах, возвращающих здоровье и спасающих жизнь.

Бронхолитики и их классификация

Для лечения заболеваний дыхательных путей у детей и взрослых врачи зачастую назначают лекарственные бронхолитические средства. Не оказывая влияния на причины возникновения неприятных симптомов в виде спазмирования бронхов, эти препараты способствуют быстрой нормализации самочувствия пациента. Скорость наступления лечебного эффекта особенно важна во время астматических приступов. Перед применением лекарств следует ознакомиться с принципом их действия, чтобы не допустить развития опасных осложнений.

Что такое бронхолитики

Процесс газообмена в легких и тканях организма имеет очень большое значение для обеспечения жизнедеятельности человека. Нарушение механизмов дыхания является опасным для жизни состоянием и требует немедленной помощи. Одной из причин ухудшения кислородного снабжения является бронхоспазм – патологическая стриктура ветвей дыхательного горла. Спазмирование бронхов может вызываться эндогенными или экзогенными факторами, которые подлежат устранению соответствующими способами.

Бронхолитические препараты предназначены для снятия симптоматики заболеваний, спровоцировавших сокращение мышц горла (бронхиальной астмы, бронхита). Бронхолитики достигают должного лечебного эффекта несколькими путями:

  • вызовом биологического отклика адренорецепторов (специфическими агонистами – сальбутамолом, кленбутеролом, тербуталином, фенотеролом или неспецифическими – бета-агонистами);
  • блокированием функций холинорецепторов;
  • снижением тонуса гладкой мускулатуры (миотропные спазмолитики, производные ксантина – пуринового основания, находящегося во всех клетках организма);
  • возбуждением дыхательного центра (аналептики);
  • ингибированием кальциевых каналов алкалоидами.

Лекарственные средства, относящиеся к этой фармакологической группе, не предназначены для устранения причины спазмов, поэтому такие виды препаратов, как антигистаминные, кортикостероидные, противовирусные и противомикробные не относятся к бронхолитикам. Медикаментозные средства бронхолитического воздействия имеют несколько форм выпуска – таблетки, ингаляторы, сиропы, инъекционные растворы. Длительность лечебного эффекта зависит от составных компонентов лекарств (варьируется от нескольких часов до суток).

Необходимость устранения бронхоконстрикции возникает при проявлении симптоматики заболеваний дыхательных путей. Опасными признаками нарушения дыхательной активности служат отек слизистой оболочки, бронхоспазм, гиперсекреция слизи, стеноз бронхов. Все эти состояния требуют принятия мер по их устранению, чтобы не допустить кислородного голодания и его последствий. Бронхолитики назначаются врачом исходя из клинической картины заболевания и текущего состояния пациента.

Основными показаниями к применению препаратов этой группы является наличие патологий, провоцирующих развитие признаков нарушения дыхания, к которым относятся:

  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • заболевания дыхательных путей воспалительного характера (бронхиальная астма);
  • нарушение проходимости дыхательных путей вследствие воспалительного процесса (обструктивный острый бронхит);
  • констриктивный (облитерирующий) бронхиолит – стойкая прогрессирующая фиброзная или воспалительная обструкция терминальных отделов бронхиальной системы;
  • бронхоэктатическая болезнь – скопление гноя в функционально неполноценных бронхах (утративших свои функции вследствие врожденной или приобретенной деформации);
  • врожденные генетические патологии дыхательной системы (муковисцидоз, кистозный фиброз, первичная цилиарная дискинезия);
  • бронхолегочная дисплазия – развивается вследствие повреждения слаборазвитых бронхов при проведении искусственной вентиляции легких.

Виды бронхолитиков

С целью воздействия на конкретные проявления спазмирования бронхов в зависимости от вызвавшей их причины производится несколько видов препаратов, расслабляющих гладкую мускулатуру. Классификация средств, оказывающих бронхолитический эффект, основывается на:

  • принципе действия активных веществ – адреномиметические, холиноблокирующие, бронхолитики миотропного действия, ингибиторы фосфодиэстеразы, стабилизаторы мембран тучных клеток, глюкокортикоидные, блокаторы кальциевых каналов, антилейкотриеновые;
  • продолжительности лечебного воздействия – длительного и короткого действия;
  • степени оказываемого терапевтического эффекта – селективные, неселективные;
  • возможности применения в педиатрической практике – для детей, только для взрослых.

По времени действия

Лечение хронических заболеваний органов дыхания заключается в комплексном сочетании медикаментозных средств специфического воздействия. Для устранения симптомов воспалительных процессов назначаются препараты длительного действия, которые направлены на постепенное подавление медиаторов воспаления и обеспечение устойчиво стабильного состояния пациента. При резком ухудшении самочувствия или стремительном развитии приступа удушья необходимо применение быстродействующих медикаментов, но обладающих непродолжительным терапевтическим эффектом.

Бронхолитики длительного действия

Для облегчения лечения заболеваний, сопровождающихся бронхоспазмами, разрабатываются лекарства пролонгированного действия. К препаратам этой группы относятся бронхорасширяющие средства, применяемые как ингаляторы, которые начинают действовать спустя 30-50 мин. после приема и сохраняют терапевтический эффект на протяжении не менее 24 ч. Бронхоспазмолитики длительного действия должны применяться для лечения хронических болезней (ХОБЛ, астмы) и прогрессировании симптоматики бронхообструкции.

Препараты, обеспечивающие продолжительный терапевтический эффект, относятся к разным фармакологическим группам. Выбор средств основывается на их способности достигать целевого и побочных эффектов у конкретного пациента. К бронхолитикам ультра-длительного действия относятся Индакатерол, Кармотерол, Сальбутамол. Преимуществами этих средств является удобство их применения за счет устойчивого эффекта на протяжении длительного времени, недостатками – недостаточность препаратов в качестве монотерапии.

Бронхолитики короткого действия малоэффективны для лечения хронических болезней. Их применение обосновано во время спастических состояний, возникающих вследствие экзогенных или эндогенных фактов. Фармакодинамика средств этой группы заключается в блокировании бета-2-рецепторов, которое происходит через несколько минут после попадания активных веществ в плазму крови. Абсорбция осуществляется слизистыми оболочками бронхов, метаболизм – печенью.

Для лечения бронхиальной астмы применятся комбинация бронхолитиков короткого действия (Сальметерол) и кортикостероида (Флутиказон). Лекарственные средства этой группы выпускаются преимущественно в виде аэрозолей или ингаляторов для удобства применения во время резкого приступа стеноза бронхов. К достоинствам короткодействующих бронхолитических средств относится высокая скорость наступления эффекта, к недостаткам – высокая вероятность появления побочных реакций (учащенного сердцебиения, парадоксального спазмирования, тремора мышц, рвоты).

По механизму действия

Блокирование бронхоспазма осуществляется несколькими путями. В зависимости от механизма оказываемого активными веществами влияния, бронхолитические лекарства подавляют или активируют различные рецепторы, клетки или ферменты. Влияние препаратов всех видов отличается по степени выраженности, продолжительности сохранения эффекта, риску возникновения осложнений. Самолечение патологий органов дыхания недопустимо. Решать, какое средство следует применять при той или иной форме заболевания должен врач соответствующей специализации.

Адреномиметики

Нейроны, чувствительные к адренергическим веществам (адреналину, норадреналину), называются адренорецепторы. Существует 3 вида этих рецепторов:

  • альфа-рецепторы – расположены в стенках сосудов, сердечной мышце, легких;
  • бета-1-рецепторы – находятся в проводящей сердечной системе;
  • бета-2-рецепторы – местом локализации являются бронхи, сосуды сердца, трахея.

Группа препаратов, содержащих активные вещества, способных влиять на адренорецепторы – это адреномиметики. За счет стимуляции бета-2-рецепторов устраняется мышечный спазм и бронхи расширяются. В зависимости от способности воздействовать на виды рецепторов различают несколько групп адреномиметиков. Бронхолитики универсального действия могут влиять на все виды, к ним относятся Эфедрин, Эпинефрин и Адреналин.

По принципу воздействия адреностимуляторы подразделяются на селективные и неселективные. К первой группе относятся средства Вентолин (сальбутамол), Беротек (фенотерол), Ипрадол (гексопреналин). Селективные адреномиметики выпускаются в нескольких формах, подходят для лечения взрослых и детей. Преимуществом этих средств является отсутствие серьезных осложнений, высокоэффективность при лечении тяжелых форм заболеваний, недостатком – последствия влияния на рецепторы, опасность передозировки.

Неселективные средства Изадрин (изопреналин), Алупент (орципреналин) применяются очень редко ввиду их системного влияния на организм и развития в связи с этим осложнений в виде сердечно-сосудистых патологий. Основным плюсом препаратов этой группы можно назвать незаменимость при острых приступах спазмирования бронхов, что обусловлено высокой скоростью наступления эффекта.

Бронхолитики для ингаляций

Особенности проникновения в организм активных веществ путем ингалирования делают этот способ широко применимым при заболеваниях органов дыхания. Во время ингаляции лекарства не проникают в плазму крови, а воздействуют непосредственно на бронхи, что увеличивает их эффективность и снижает вероятность возникновения негативных реакций. В качестве средств, подходящих для ингаляций с помощью ингалятора или небулайзера, применяются такие группы бронхолитиков, как:

  • М-холиноблокаторы – ипратропия бромид (Атровент), Атропина сульфат, Метацин, эффект наступает через 5-10 мин., продолжается 5-6 ч., показаны при обструктивном бронхите и сопутствующих патологиях сердца, бронхорасширяющий эффект средней выраженности;
  • бета-2-агонисты – сальбутамол (Сальгим, Асталин), фенотерол (Беротек), показаниями к применению служат острые приступы удушья, быстронаступающий терапевтический эффект, длящийся 3-4 ч.;
  • средства комбинированного действия – Беродуал (фенотерол и ипратропия бромид), преимущественными показаниями служат ХОБЛ, хроническая форма бронхита, эффект наступает быстро (через 3-4 мин.) и продолжается до 6 ч.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

Ферментная группа, гидролизующая фосфодиэфирную связь, включает 5 типов. Ингибирование разных типов фосфодиэстерезы (ФДЭ) приводит к специфическим биохимическим реакциям в организме. Так, подавление адениловых типов (3 и 4), вызывает повышение концентрации циклического аденозинмонофосфата в миофибриллах, перераспределение ионов кальция, подавление активности тучных клеток, Т-лимфоцитов и эозинофилов. Ингибирование гунилового типа (5) приводит к захвату кальция митохондриями и снижению его концентрации в цитозоле.

Группа бронхолитиков, ингибирующих ФДЭ (Теобромин, Теофиллин, Эуфиллин), способны подавлять высокомолекулярную фракцию всех типов только во время ее активности, что наблюдается при остром астматическом приступе. Этот факт обуславливает высокую эффективность ингибиторов фосфодиэстеразы во время острой фазы заболевания, что является их преимуществом. К недостаткам относится слабовыраженный бронхоспазмолитический эффект, что объясняется недостаточностью блокирования исключительно ФДЭ без воздействия на адезиновые рецепторы.

Мастоциты (или тучные клетки) по своему типу относятся к гранулоцитам и являются частью иммунной системы. Их физиологическая роль связана с защитными функциями гемато-энцефалического барьера и ангиогенезом. Помимо иммуномодулирующих свойств эти клетки участвуют в аллергических реакциях, и их избыточная активность приводит к бронхоспазмам. Под воздействием патогенных агентов (аллергенов, бактерий, инфекций) мастоциты выделяют в микросреду медиаторы воспаления.

Группа бронхолитиков, действие которых направлено на стабилизацию мембран тучных клеток, применяются для минимизации сужения дыхательных путей. К препаратам стабилизирующей группы относятся Недокромил, Кетотифен, Кромолин, Теофиллин. Активные вещества, входящие в состав стабилизаторов, влияют на кальциевые каналы, за счет чего сдерживается дегрануляция мастоцитов (выброс медиаторов воспаления).

Достоинствами бронхолитиков этого вида является редкое возникновение побочных реакций, эффективное предупреждение астматических приступов, недостатками – неэффективность использования для лечения бронхиальной обструкции. Лекарства выпускаются в форме таблеток, сиропа, аэрозоля. С целью профилактики бронхоспазмов следует принимать препараты 2 раза в день в назначенной врачом дозировке.

Бронхолитики при бронхиальной астме

Для симптоматической терапии бронхиальной астмы средней или тяжелой степени применяется ингалирование гормональными средствами с целью быстрого снятия воспаления. Эффективными кортикостероидами являются будесонид (Пульмикорт), беклометазон дипропионат (Насобек, Альдецин), флунизолид (Ингакорт), флутиназона прониат (Фликсотид). При неэффективности применяемых гормональных препаратов в виде ингаляторов и во время обострения заболевания показан прием таблетированных глюкокортикостероидов (Преднизолон, Дексаметазон, Гидрокортизон, Триамицинолон).

Фармакологическое действие синтетических гормональных бронхолитиков Триамицинолона и Дексаметазона заключается в торможении высвобождения интерлейкинов из лимфоцитов, что способствует купированию воспалительного процесса. Индуцирование белка липокортина приводит к стабилизации мембран тучных клеток, за счет чего их количество в слизистом слое бронхов уменьшается и гиперактивность гладкой мускулатуры снижается.

Лекарственные средства выпускаются в форме ингалятора, таблеток, раствора для инъекций. При астме назначается интраназальное применение 1 раз в сутки по 2 дозы. К преимуществам применения бронхолитиков этого вида относится длительный и быстронаступающий лечебный эффект, к недостаткам – наличие обширного списка противопоказаний и частое развитие побочных явлений (носовые кровотечения, грибковые поражения, ринит, фарингит, рвота).

Блокаторы кальциевых каналов

Во время профилактического лечения или терапии хронических заболеваний легкой степени тяжести применяются средства, способствующие облегчению состояния пациента. К таким препаратам относятся блокаторы кальциевых каналов, действие которых заключается в замедлении поступления кальция в клетки, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.

Положительными явлениями приема средств этой фармакологической группы выступают заметное улучшение прохождения крови по сосудам и быстрое устранение спазмов, отрицательными – отсутствие должного эффекта при тяжелых формах заболеваний. Препараты Нифедипин и Исрадипин являются самыми широко применяемыми в медицинской практике блокаторами кальциевых каналов.

Нифедипин и Исрадипин, являясь селективными блокаторами, оказывают антиангинальное действие за счет уменьшения внеклеточного движения ионов кальция. Расширяя коронарные и периферические сосуды способствуют снижению артериального давления, что стимулирует наступление антиспазмического эффекта. Плюсом приема блокаторов кальциевых каналов является их селективное действие, низкая вероятность развития опасных осложнений. К минусам относится их узконаправленное воздействие, которое делает их применимыми только для купирования острых приступов.

Препараты антилейкотриенового действия

Одной из причин появления бронхиальной астмы является воспаление, которое провоцируется аллергическими агентами. Лейкотриены – это медиаторы аллергии, принимающие участие в развитии воспалительного процесса. Антилейкотриеновые препараты, обладая противовоспалительным и бронхорасширяющим действием, применяются в качестве базисных медикаментов при терапии легкой формы астмы. Бронхолитики, относящиеся к этой группе, — это зафирлукаст (Аколат), монтелукаст (Сингуляр), пранлукаст.

Аколат является представителем нового поколения противоастматических препаратов. Основное активное вещество зафирлукаст способствует улучшению функционирования органов дыхания и снижению потребности в употреблении бронхорасширяющих веществ. Лекарство принимается дважды в день по 1 таблетке. Аколат хорошо переносится больными. К редким побочным явлениям относятся головные боли, диспепсические расстройства. Преимущество таблеток антилейкотриенового действия – это их селективность, недостаток – невозможность применения для лечения тяжелых форм заболеваний.

В состав препарата Сингуляр входит монтелукаст – ингибитор рецепторов цистеиниловых лейкотриенов Лекарство назначается с целью предупреждения развития симптомов бронхиальной астмы, купирования бронхоспазмов, предотвращения аллергических ринитов у детей. Сингуляр оказывает пролонгированное действие (до 24 ч.), поэтому принимать его следует 1 раз за день в дозе 5 мг (детям с 6 лет) или 10 мг (взрослым). Плюсом этого средства являются его длительный терапевтический эффект, минусом – влияние на функцию печени.

Бронхолитики для детей

Обструкционный характер кашля у ребенка требует проведения бронхолитической терапии с использованием ингаляционных форм препаратов короткого действия (Сальбутамол, Вентолин, Кленбутерол), М-холиноблокаторов (Атровент), средств на основе теофиллина (Эуфиллин). Эффективные бронхолитики при бронхите у ребенка – это комбинированные препараты, способствующие очищению бронхов, устранению воспаления, выведению мокроты. Такими лекарствами являются сироп Доктор Мом и раствор для ингалятора Беродуал.

В состав лекарственного средства Доктор Мом входят растительные экстракты (базилика, алоэ, солодки, имбиря, куркумы и др.), известные своими лечебными свойствами и бронхолитическим действием. Принимать лекарство можно детям с 3 лет. Курс лечения составляет 2-3 недели, на протяжении которых необходимо давать ребенку трижды в день по 0,5 ч.л. сиропа. Преимуществом этого препарата является безопасность и удобство применения для детей, недостатком – слабо выраженный терапевтический эффект по сравнению с другими группами средств бронхолитического действия.

Побочные эффекты и противопоказания

Медикаментозные средства, расширяющие бронхи и расслабляющие гладкую мускулатуру, ввиду особенностей фармакологического действия, имеют ряд противопоказаний к применению. Применять бронхолитики для лечения не рекомендуется лицам, у которых диагностировано одно из следующих состояний:

  • эпилепсия;
  • инфаркт миокарда в острой фазе;
  • гипотония;
  • нарушения функционирования печени (цирроз);
  • высокая сензитивность к составным веществам;
  • предродовой период (за 2-3 недели до родов);
  • приступы резкого учащения сердцебиения (пароксизмальная тахикардия);
  • несвоевременная деполяризация сердца (экстрасистолия);
  • тиреотоксикоз.

Прием лекарственных средств бронхолитического действия может спровоцировать развитие негативных реакций со стороны органов и систем организма. Самыми частыми побочными эффектами, оказываемыми препаратами этой фармакологической группы, являются:

  • головные боли;
  • гипокалиемия;
  • тахикардия;
  • парадоксальный стеноз бронхов;
  • тошнота, рвота;
  • тремор конечностей, мышц;
  • аритмия;
  • нервное возбуждение;
  • головокружение;
  • обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта;
  • гематурия;
  • аллергические проявления.

Цена на бронхолитики

После консультации с врачом и определения подходящего средства для лечения, приобрести препараты этой группы можно по предъявлению рецепта в аптеках города. Средние цены на самые популярные симптоматические лекарства для снятия бронхоспазма по г.Москва приведены в таблице:

Препарат (действующее вещество)

Аптека

Цена, рублей

Сальбутамол, аэрозоль, 100 мкг

Самсон Фарма

Серевент (сальметерол), аэрозоль, 120 доз

Бри-Фарм

Беродуал, аэрозоль, 200 доз

Астра

Бронхитусен (эфедрин, глауцин), сироп, 125 г

еАптека

Метацин, табл., 10 шт.

Горздрав

Теопэк (теофиллин), табл., 40 шт.

Формула здоровья

Эуфиллин, табл., 10 шт.

Векфарм

Тайлент Минд (недокромил), аэрозоль, 112 доз

Трика

Кетотифен, сироп, 100 мл

Флория

Кортеф (гидрокортизон), табл., 100 шт.

Живика

Преднизолон, табл., 100 шт.

Живика

Кеналог (триамицинолон), табл., 50 шт.

Нова Вита

Беклометазон, аэрозоль, 200 доз

Авиценна Фарма

Нифедипин, драже, 50 шт.

Фарм Трейд

Монтелукаст, табл., 30 шт.

Астра

Кленбутерол, сироп, 100 мл

ЭкономЪ

Вентолин, раствор для небулайзера, 20 мл

Трика

Доктор Мом, сироп, 100 мл

Мосаптека

Видео

Бронхолитические средства

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента. Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим! Понравилась статья? Реклама на сайте

Бронхолитические средства

I. Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики).

1. Вещества, стимулирующие Р2-адренорецепторы (сальбутамол, фенотерол, тербуталин, изадрин, орципреналина сульфат, адреналина гидрохлорид).

2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид).

3. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин).

II. Средства, обладающие противовоспалительной и бронхолитической актив­ностью.

1. Стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон, дексамета-зон, триамцинолон, беклометазон).

2. Противоаллергические средства (кромолин-натрий, кетотифен).

3. Средства, влияющие на систему лейкотриенов.

А. Ингибиторы 5-липоксигеназы (зилеутон).

Б. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст).

Из группы бронхолитиков большой интерес представляют вещества, стиму­лирующие в2-адренорецепторы.

При бронхоспазмах применяют в основном препараты, воз­буждающие преимущественно в2-адренорецепторы, — сальбутамол, фенотерол. Они в значительно меньшей степени вызывают тахикардию, чем в-адреномиметики неизбирательного дей­ствия. Их применяют обычно ингаляционно. В2-вдреномиметики являются быстродействующими бронходилататорами.

Длительно действующие в2-адреномиметики салметерол, формотерол. Так, при ингаляции салмете-рола бронхорасширяющий эффект сохраняется около 12 ч, тогда как для сальбутамола он ограничивается 4-6 ч. Для лечения бронхиальной астмы предложен препарат, включающий салметерол и глюкокортикоид с преимущественно мест­ным действием флутиказона пропионат.

Побочные действия: в2-адреномиметики могут вызывать тремор, тахикардию, беспокойство, арит­мию.

Изадрин — стимулирует в1 и в2.-адренорецепторы. Он используется для устранения бронхоспазмов. В связи с влиянием на в-адренорецепторы сердца изадрин может вызывать учащение и усиление сердечных сокращений.

Несколько более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхов обла­дает В-адреномиметик орципреналина сульфат (алупент). По бронхолитичес-кой эффективности он аналогичен изадрину, но действует более продолжитель­но. Влияет на В2- и В1-адренорецепторы.

При бронхоспазмах нередко используют адреналин, влияющий на а и в (в1 и в2)-адренорецепторы. При подкожном введении он быстро купирует спазм бронхов, уменьшает отек слизистой оболочки.

Побочные эффекты: повышение АД, тахикардия, увеличение минутного объема сердца.

В качестве бронхолитика иногда используют симпатомиметик эфедрин (а- и в-адреномиметик непрямого действия). По активности он уступает адреналину, но действует продолжительнее.

Применяется обычно с профилактической целью.

Побочные эффекты: помимо отмеченных для адреналина, наблюдается воз­буждение ЦНС.

Один из путей устранения бронхоспазма заключается в акти­вации в2-адренорецепторов бронхов и связанной с ними аденилатциклазы, что приводит к повышению внутриклеточного содержания цАМФ и снижению тонуса гладких мышц бронхов.

Бронхолитическими свойствами обладают вещества, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, осо­бенно м-холиноблокаторы. Применяют атропина сульфат, платифиллин, метацин и ипратропия бромид. Неизбирательные блокаторы м-холинорецепторов. Не­достатками препаратов этой группы являются снижение секреции бронхи­альных, слюнных и других желез, тахикардия, нарушение аккомодации.

Выраженный эффект наблюдается при ингаляции ипратропия. Действие этого препарата наступает медленнее, чем у в-адреномиметиков; сохра­няется около 6 ч. В ЦНС он не проникает.

Тиотропий — действует в основном на м3- и м1-холинорецепторы. Он активнее ипратропия и действует более продолжительно. Максимальный эффект тиотропия развивается через 1,5-2 ч. На­значают ингаляционно. Основной побочный эффект — сухость слизистой оболочки ро­товой полости.

Расширение бронхов достигается применением препаратов, действующих непосредственно на гладкие мышцы бронхиол. Из миотропных спазмолитиков для бронхолитического действия используют пре­параты теофиллина, включая эуфиллин.

В больших концентрациях теофиллин ингибирует фосфодиэстеразу и благодаря этому повышает содержание цАМФ, это сопровождается уменьшением внутриклеточной концентрации ионов кальция и расслаблением мышц бронхов.

Теофиллин снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге. Обладает умеренным диуретическим эффектом. Стимулирует деятельность мио­карда; потребность сердца в кислороде при этом возрастает. Оказывает возбуж­дающее влияние на ЦНС.

Длительно действующий препарат — продолжительность 8-24 ч.

Применение: для про­филактики бронхоспазмов.

Побочные эффекты: боль, головокружение, тошнота, рвота, аритмия, бессоница.

Сердечные гликозиды. Источники получения. Особенности строения. Основные влияния на сердце и их механизмы. Показания и особенности применения у детей . Признаки интоксикации сердечными гликозидами и ее лечение

Сердечные гликозиды — вещества растительного происхожде­ния, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие при лечении сердечной недостаточно, связанной с дистрофией миокарда.

1. Из наперстянки пурпуровой: дигитоксин.

2. Из наперстянки шерстистой: дигоксин

3. Из строфанта Комбе: строфантин К, строфантин G

4. Из ландыша: коргликон.

5. Из горницвета: настой травы горницвета.

Сердечные гликозиды, действуя на сердце:

1) усиливают сокращения( в связи с ингибированием Na+,K+- ATФaзы содержание Na+ в кардиомиоцитах повышается, а содержание К+ снижается.это препятствует вы­ходу из клетки ионов Са2+. Ионы Са2+ связываются с тропонином С — уменьша­ется тормозное влияние этого комплекса на акти­н и миозин.)

2) урежают сокращения( повы­шается тонус вагуса, который оказывает тормозное влияние на авто­матизм синоатриального узла)

3) затрудняют атриовентрикулярную проводимость,

4) повышают автоматизм волокон Пуркинье(снижением концентрации К+ в цитоплазме кардиомиоцитов.)

Дигоксин — применяют в основном при хронической сердечной недостаточности. нормализует сокращения желудочков в связи с угнетени­ем атриовентрикулярной проводимости.

При на­значении внутрь препарат действует через 1—2 ч;

Дигитоксин—Отличается медленным и длительным действием. Препарат назна­чают внутрь. При повторном систематическом приеме возможна кумуляция.

Строфантин и коргликондействуют быстрее и менее продолжитель­но. Иногда применяются при острой сердечной недостаточности; вводятся внутривенно медленно в растворе глюкозы.

Сердечные гликозиды — вещества растительного происхожде­ния, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие и используются при лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда.

Сердечные гликозиды, действуя на сердце:

1) усиливают сокращения,

2) урежают сокращения,

3) затрудняют атриовентрикулярную проводимость,

4) повышают автоматизм волокон Пуркинье.

Усиление сокращений миокарда (положительное инотропное действие) связано с тем, что сердечные гликозиды ингибируют Na+,K+-ATФaзy (конкурируют с ионами К+ за места связывания Na+,K+- ATФaзы) — Мg2+-зависимый тиоловый фермент клеточ­ной мембраны кардиомиоцитов. Na+,K+-ATФaзa способствует транс­порту ионов Na+ из клетки и ионов К+ в клетку. При действии сердеч­ных гликозидов в связи с ингибированием Na+,K+- ATФaзы содержание Na+ в кардиомиоцитах повышается, а содержание К+ снижается.

Повышение содержания в клетке ионов Na+ препятствует вы­ходу из клетки ионов Са2+. Уровень Са2+ в цитоплазме повышает­ся. Ионы Са2+ связываются с тропонином С — уменьша­ется тормозное влияние этого комплекса на взаимодействие акти­на и миозина.

Урежение сокращений сердца (отрицательное хронотропное дей­ствие) связано с тем, что при действии сердечных гликозидов повы­шается тонус вагуса, который оказывает тормозное влияние на авто­матизм синоатриального узла. При действии сердечных гликозидов возникает кардио-кардиальный рефлекс: возбуждение по афферент­ным волокнам поступает в центры блуждающих нервов и по эффе­рентным волокнам вагуса возвращается к сердцу.

С повышением тонуса вагуса связывают и затруднение атриовентрикулярной проводимости (отрицательное дромотропное действие).

Повышение автоматизма волокон Пуркинье объясняют снижением концентрации К+ в цитоплазме кардиомиоцитов. При этом ускоря­ется течение медленной диастолической деполяризации, которая обусловлена входом Na+, но протекает медленно в связи с выходом из клетки К+;

При сердечной недостаточности сердечные гликозиды усилива­ют сокращения сердца и делают их более редкими (устраняют та­хикардию). Ударный и минутный выброс сердца при этом увеличи­ваются; улучшается кровоснабжение органов и тканей, устраняются отеки.

Дигоксин — применяют в основном при хронической сердечной недостаточности. При тахиаритмической форме мерцательной аритмии дигоксин нормализует сокращения желудочков в связи с угнетени­ем атриовентрикулярной проводимости.

При на­значении внутрь препарат действует через 1—2 ч; максимум дей­ствия — через 5~8 ч; общая продолжительность действия — 2—4 дня .

Дигитоксин— гликозид наперстянки пурпуровой. Отличается медленным и длительным действием. Препарат назна­чают внутрь. При повторном систематическом приеме дигитоксина возможна его материальная кумуляция.

Строфантин и коргликонпревосходят по активности препараты наперстянки, действуют быстрее и менее продолжитель­но. Иногда применяются при острой сердечной недостаточности; вводятся внутривенно медленно в растворе глюкозы. При назначении внутрь не эффективны.

Токсическое действие сердечных гликозидов проявляется относи­тельно часто, так как терапевтическая широта препаратов мала. При передозировке сердечных гликозидов возникают экстрасистолы. Сердечные гликозиды затрудняют АВ прово­димость и в больших дозах могут вызывать АВ блок.

При передозировке сердечных гликозидов возможны также: тош­нота, рвота, диарея, нарушения зрения, беспокойство, психотические реакции.

Применяют сердечные гликозиды: при острой и хронической сердечной недостаточноти. При острой СН вводят сердечные гликозиды с коротким латентным периодом (строфантин, коргликон).

Противопоказания: неполный АВ блок, выраженная брадикардия, острый инфекционный миокардит.

Бронхолитики

Бронхолитики — фармакологическая группа симптоматических лекарств, непосредственно снимающих бронхоспазм, и применяющиеся при лечении бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких и некоторых других заболеваниях. К этой группе не относят препараты, влияющие на причины бронхоспазма, такие как антигистаминные, кортикостероидные, противовирусные, противомикробные и другие.

К ним относят препараты, блокирующие бронхоспазм различными путями:

  • Агонисты β2-адренорецепторов
    • Неспецифические β-агонисты (бета-агонисты, β-адреномиметики, БДА)
      • Орципреналин, Изопреналин
    • Специфические β2-агонисты (бета-два-агонисты, β2-адреномиметики, агонисты β2-адренорецепторов):
      • короткого действия (БДАк): сальбутамол, фенотерол, тербуталин, гексопреналин, кленбутерол
      • длительного (пролонгированного) действия (БДАп): сальметерол, формотерол
      • для приёма внутрь (БДАв): сальтос
  • Антагонисты М-холинорецепторов (М-холинолитики, холинолитические средства, антихолинергические средства) — ипратропия бромид, тиотропия бромид, гликопиррония бромид и др.
  • миотропные спазмолитики: Теофиллин, производные ксантина
  • Адреналин
  • Глауцин
  • Некоторые аналептики (Этимизол)

Бронхолитики выпускаются в виде ингаляторов, таблеток, сиропов и растворов для инъекций. Ингаляторы (и их подвид, небулайзеры) наиболее популярны.

Разрабатываются комплексные препараты, действующие на несколько видов рецепторов сразу, и препараты «ультра-длительного действия», для приёма раз в сутки и реже.

Примечания

  1. Новые бронхолитики длительного действия для терапии ХОБЛ и астмы. Дата обращения 6 марта 2013. Архивировано 24 марта 2013 года.

Это заготовка статьи по фармакологии. Вы можете помочь проекту, дополнив её.

В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.
Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники.
Эта отметка установлена 7 июля 2014 года.

Препараты обладающие бронхолитическим действием. Бронхолитики, применение, клиническая фармакология.

Бронхолитическими называются средства, которые расслабляют гладкие мышцы бронхов и таким образом устраняют их спазм. Они используются при приступах бронхиальной астмы и для профилактики, при абструктивном бронхите и других заболеваниях, сопровождающихся бронхоспазмом.

Для достижения эффекта используются средства с различными механизмами действия. Как известно, тонус бронхов определяется влиянием симпатической и парасимпатической иннервации. При возбуждении симпатических нервов и угнетении парасимпатических бронхи расширяются, возможно воздействовать непосредственно на гладкие мышцы бронхов.

Астматики с повышенной чувствительностью к нестероидным противовоспалительным препаратам особенно трудно поддаются лечению. Мало того, что они не могут быть популярны при лечении простуды ацетилсалициловой кислоты, они могут дополнительно реагировать, усугубляя астму, в консерванты, красители и ароматизаторы. Поэтому для этой группы внимательно читайте этикетки.

Более безопасными будут те препараты, которые не содержат. Ароматизаторы, такие как сорбиновая кислота и коричная кислота, азокрасители, консерванты. Другим веществом, доступным через прилавк, является декстрометорфан. Он работает, воздействуя на центральную нервную систему. Рекомендуется для подавления сухого кашля, сопровождающегося простудой, фарингитом или гортанью. Однако, как сиропы и таблетки, так и компонент смеси с парацетамолом, аллергии и астматики могут быть опасными. Это вызывает высвобождение гистамина, которое в мягких реакциях проявляется кожным зудом, но, к сожалению, может также привести к опасному для жизни состоянию, которое является анафилактическим шоком.

Таким образом в качестве бронхолитиков можно применять: 1) адрено-и симпатомиметики, 2) М-холиноблокаторы, 3) спазмолитики миотропного действия.

Одной из причин бронхиальной астмы являются аллергены, которые способствуют воспалению в стенке бронхов, после чего появляется отек слизистой, образуется вязкая мокрота, бронхоспазм. Для предупреждения и устранения этих явлений применяют: 1) стабилизаторы мембран тучных клеток, 2) глюкокортикоиды.

Подавление оборонительного рефлекса, который является кашлем при астме, может быть фактором, повышающим риск обострения. Также рекомендуется консультировать пациентов с астмой с приобретением эфирных масел, таких как эвкалипт для ингаляции и очистки дыхательных путей. Они могут вызывать бронхоспазм, который является одышкой и усугубляет течение болезни. Солевые ингаляции безопасны для распространения секреции, улучшения подвижности ресничек в бронхиальном эпителии и более эффективного улучшения дыхательных путей.

Препараты, хорошо переносимые подавляющим большинством астматиков. Холин салицилат, салициламид, бензиламинхлорохин. . Безопасно для астмы для простуды есть еще одна общая особенность. Не взаимодействуйте с ингаляционной терапией, которая используется хронически.

Адреномиметики

 2 –адреномиметики (селективные) стимулируют преимущественно  2 – а.р., вследствие чего происходит расслабление гладкой мускулатуры бронхов, активизируется функция мерцательного эпителия слизистой. Влияние селективных  2 – а.м., на сердечно-сосудистую систему минимально, вследствие чего побочные действия выражены меньше.

Фармацевт, руководствуясь приведенной выше информацией, может поэтому рекомендовать астму, индуцированную парацетамолом, предполагая, что сначала используют половину дозы, то есть 250 мг парацетамола на одноразовую дозу. Затем, если вы не испытываете одышки, дозу можно увеличить до 500 мг. Для этого не содержат сиропов декстрометорфана, физиологических солевых ингаляторов и увлажняющих назальных спреев. Другие внебиржевые препараты — после тщательного прочтения прилагаемой брошюры. И если флакон с сиропом из зефира помечен как «не использовать для гиперчувствительности к ингредиентам препарата, включая бензойную кислоту», не рекомендуйте более здоровых пациентов с астмой.

 2 – а.м., короткого действия (сальбутамол, астмопент, беротек, бриканил) применяются для купирования приступов бронхиальной астмы.

 2 – а.м., пролонгированного действия (кленбутерол, используют для длительного лечения астмы.

Способы приема, начало и продолжительность действия, побочные эффекты  2 – а.м., см. в теме «Средства, влияющие на адренорецепторы»

Примерно 5 процентов населения в промышленно развитых странах страдают бронхиальной астмой. По данным Британской ассоциации хронической болезни, недостаточные результаты лечения астмы могут быть вызваны чрезмерной зависимостью только от бронходилататоров и недостаточным использованием ингаляционных или оральных гликоскостероидов.

Астма является хроническим воспалительным заболеванием дыхательных путей. В настоящее время первичное лечение — использование противовоспалительных препаратов. Эти препараты расширяют бронхи, расслабляют мышцы, реверсируют и ингибируют бронхоспазм, влияя на симптомы, возникающие при приступах бронхиальной астмы, а не на бронхиальное воспаление и их гиперреактивность. Воспалительные инфильтраты возникают после микроскопического исследования мембран слизистой оболочки бронхов, взятых у пациентов даже при минимальных симптомах или ремиссиях астмы.

Кленбутерол (спиропент)

Ф.в.: сироп, раствор по 100мл во фл., таблетки.

Действие начинается через 15 мин., продолжается 7-24 часа. Назначают внутрь 2 раза в сутки. Дозу устанавливают в зависимости от возраста, массы тела и клинической ситуации. После улучшения состояния дозу снижают.

П.п.:  2 – а.м., угрожающий аборт, преждевременные роды, аритмия, сахарный диабет, глаукома, гипертиреоз.

Эти изменения уже проявляются на ранних стадиях заболевания. Воспалительная инфильтрация состоит из разных клеток, главным образом эозинофилов, тучных клеток, макрофагов и Т-клеток. Интервью и физическое обследование недостаточны. Удушье ощущается по-разному пациентами и не обязательно отражает степень первого и второго пиковых выхлопов. Эксперты попытались определить тяжесть астмы на основе объективных показателей, различая четыре степени тяжести. Разделение астмы на степени тяжести практично и полезно при принятии терапевтических решений и разработке индивидуального лечения для отдельных пациентов.

Сальбутамол – не применяется в 1 триместре беременности, во 2-3 триместре, в период лактации в случае крайней необходимости.

Астмопент – применять осторожно.

Фенотерол (беротек) — в 1 триместре лучше не использовать, во 2-3 триместре, период лактации – осторожно.

Тербуталин (бриканил), кленбутерол противопоказаны при беременности и лактации.

Астма — неизлечимая болезнь у взрослых, хотя существует многолетняя ремиссия. Пациенты должны проходить постоянную медицинскую помощь и нуждаться в лечении на всю оставшуюся жизнь. Это лечение должно проводиться в тесном сотрудничестве с пациентом и врачом. Обучение пациентов должно начинаться с первого посещения. Такая процедура может защитить пациента от обострения и даже смерти. Способ предоставления информации должен быть адаптирован к интеллектуальному и образовательному уровню пациента. Весь план лечения должен быть тщательно обсужден и доведен до сведения пациента в письменной форме.

 1  2 – адреномиметик изадрин является неселективным, т.к. помимо бронхолитического действия стимулирует сердечную деятельность, повышает потребность миокарда в кислороде. В настоящее время используется редко при приступе бронхиальной астмы.

  — адреномиметики адреналин (эпинефрин), выпускающийся в амп. по 0,1% — 1 мл, при приступе астмы может вводиться п/к по 0,3-0,5 мл.

Наиболее предпочтительной формой введения лекарственного средства в этом состоянии является ингаляция. Этот метод позволяет получить относительно высокую концентрацию на участке, где препарат предназначен для работы, то есть в дыхательной системе. Основная проблема с таким способом введения препарата — изучить правильное лекарство. Даже при хорошем сотрудничестве только 10% препарата попадают в бронхи. Использование дозатора для ингаляторов в последние годы позволяет увеличить количество лекарств, достигающих бронхов.

Прежде всего — кортикостероиды

При использовании соответствующей добавки дважды лекарство попадает в легкие и в четыре раза меньше в желудочно-кишечный тракт. Недавние ингаляционные препараты становятся все более распространенными в форме порошковых ингаляторов. Препарат в виде порошка вводится турбухателем через инсуффлятор или в виде диска. Первичные методы лечения бронхиальной астмы бронхиальной астмы — это кортикостероиды, которые считаются наиболее эффективными противовоспалительными препаратами. Наиболее безопасные вдыхаемые кортикостероиды, потому что препарат имеет локальное действие, действуя только на дыхательную систему.

Симпатомиметик эфедрин в амп. 5% — 1 мл вводится также.

Комбинированные препараты с эфедрином («теофедрин», солутан, бронхолитин) применяются в межприступном периоде для лечения астмы, бронхитов.

Характеристику адрено-и симпатомиметиков см. в теме «Средства, влияющие на адренорецепторы»

М- холинолитики (атропин, платифиллин, метацин) являются препаратами выбора при невозможности использования бронхолитиков других групп.

Использование хронических ингаляционных кортикостероидов является безопасным и эффективным и снижает потребность в пероральных препаратах. Общие побочные эффекты включают кандидоз полости рта и горла, дисфонию и кашель из-за раздражения верхних дыхательных путей. Однако, с использованием ингаляционных препаратов два раза в день, можно ограничить появление этих симптомов. Ингаляционные кортикостероиды должны использоваться объемными наполнителями, поскольку этот способ доставки лекарств уменьшает количество побочных эффектов.

Первый оказывает ингибирующее действие на макрофаги, эозинофилы, нейтрофилы и моноциты и должен использоваться при атопической астме. Второй, в свою очередь, ингибирует секрецию медиаторов воспалительных тучных клеток, а также антагонистичен лейкотриенам и простагландинам.

Могут вводиться п/к по 0,5 мл при приступе бронхиальной астмы (см. тему «Средства, влияющие на холинорецепторы»

Атровент (ипратропия бромид)

Ф.в.: аэрозоль по 15 мл (300 доз), по 10 мл (200 доз) в баллонах, раствор для ингаляций во фл. по 20 мл. Действие начинается через 30 мин., длится 5-6 часов. Начинается по 1-2 дозы 3-4 раза в день, максимальная суточная доза – 12 доз.

Использование противовоспалительных препаратов имеет профилактический эффект, снижает бронхиальную гиперреактивность и предотвращает бронхиальный бронхит. Клинические исследования показывают, что новые формулы, такие как монтелукаст и зафир-лукаст, работают над улучшением как легкой, так и умеренной и даже тяжелой бронхиальной астмы. Бронходилататоры — это препараты, которые увеличивают размер дыхательных путей, увеличивая поток циркулирующего воздуха и облегчая больному пациенту.

Бронходилататоры не вылечивают состояние, но оказывают существенное влияние на лечение, снятие симптомов и борьбу с этим заболеванием. Таких наркотиков много. Некоторые из них имеют короткую продолжительность действия, то есть их эффект быстро устанавливается в течение нескольких минут после введения и длится несколько часов, и их можно вводить несколько раз в день. Они указаны как излечиваемо для быстрого контроля нарушений дыхания, но также могут быть введены профилактически за несколько минут до события, подверженного возникновению респираторной дисфункции.

Из-за медленного действия его назначают для лечения астмы, бронхитов.

П.д.: сухость во рту, повышение вязкости мокроты.

П.п.: период лактации, в 1 триместре беременности соблюдать особую осторожность.

Беродул – комбинированный препарат, состоящий из фенотерола и ипратропия в виде аэрозоля по 10 мл (200 доз)

Длительные действия бронходилататоры имеют длительную продолжительность действия около 12 часов, таким образом контролируя течение заболевания и симптомы, вводят в фиксированные сроки 2-3 раза в день. Из-за этих различных и дополнительных эффектов, короткие и длительные действующие бронходилататоры обычно вводятся параллельно.

Бронходиляторы вводятся в различных формах: с ингалятором, небулайзером, а также с таблетками или инъекционными. В том числе бронходилататоры длительного действия могут вводиться вдыханием, что снижает риск побочных эффектов. Ингалятор представляет собой небольшое устройство давления, которое доставляет аэрозольное лекарство в правильно дозированной форме, что обеспечивает прямой доступ к веществам в легкие. Существует много типов ингаляторов, но в принципе это работает следующим образом: вставьте конец ингалятора в рот и нажмите его, чтобы освободить активное вещество, вдохновив его.

Спазмолитики миотропного действия (метилксантины): эуфиллин. теофиллин.

Эуфиллин (аминофиллин) Euphyllinum

Ф.в.: таб. по 0,15 № 30,амп. по 2,4% — 10 мл №10 (в/в) и 24% — 1 мл №10 (в/м введение болезненно).

Препарат напрямую расслабляет гладкие мышцы бронхов при приступе бронхиальной астмы после парентерального введения. Внутрь используется для лечения астмы, бронхита, эмфиземы по 1 таб. 3 раза в день после еды. (раздражает слизистые.)

Небулайзер легче использовать для пациента и позволяет получать более высокие дозы лекарств. Это устройство, которое преобразует жидкости в аэрозоли, которые вместе с кислородом легко вдохновляются ртом, через маску или мундштук в течение 15 минут. Существует три типа бронходилататоров: бетамиметики, антихолинергические средства и теофиллин, которые можно вводить отдельно или в комбинации. Бетамиметики стимулируют бета2-рецепторы в бронхах, вызывая расслабление и дилатацию. Кроме того, некоторые из них увеличивают активность ресничек, что позволяет легче удалить слизь.

П.д.: диспепсические явления, возбуждение, бессонница, гипотония, аритмия, сердцебиение, судороги.

П.п.: инфаркт миокарда (острый период), аритмия, язва желудка, беременность, лактация.

Теофиллин выпускается в виде препаратов короткого и длительного действия (теотард, теопек).

Теофиллин короткого действия в таблетках и суппозиториях применяется 2-4 раза в день с постепенным повышением дозы.

Бетамиметики с короткой продолжительностью действия — сальбутамол, фенотерол или тербуталин. Длительно действующими являются салметерол и формотерол. Особенно, когда они назначаются в виде таблеток, они могут вызывать побочные эффекты, такие как тремор, головная боль, сердечный ритм, раздражительность, нарушения сна, и их следует тщательно вводить пациентам с гипертиреозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями и диабетом.

Антихолинергические препараты работают медленнее, чем бетамиметики, но очень эффективны. Он представляет многочисленные побочные эффекты, такие как аритмии, тремор, бессонница, головные боли, расстройства пищеварения, судороги, и их следует применять с осторожностью для пациентов с сердечной недостаточностью.

Он входит в состав таб. «Теофедрин»

Теопек в таб. Теотард в капс. назначается 2 раза в день.

Применение. П.д., п.п. сходны с эуфиллином.

Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоны)

    Для ингаляционного применения: кромоглициевая кислота (кромогликат, кромолин, интал, ифирал); недокромил (тайлед).

2. Для приема внутрь: кетотифен (кетасма).

Эти препараты стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуя выход из них гистамина, брадикинина и других биологически активных веществ, способных спазмировать бронхи. Таким образом они предупреждают бронхоспазм и применяются только для предупреждения приступов бронхиальной астмы, в результате чего уменьшается частота и длительность обострений, при обструктивном бронхите (ингаляционно) В виде глазных капель и капель в нос применяются при аллергическом конъюктивите и рините.

Интал – выпускается в форме аэрозоля, порошка в капсулах для ингаляций (вдыхать 4 раза в день с помощью турбоингалятора спинхайлера, при необходимости 6-8 раз в день, по достижении эффекта доза снижается). Лечение следует проводить 3-4 недели. Если у больного дыхание затруднено, за 5-10 мин до ингаляции следует сделать 1-2 вдыхания беротека или другого  — а.м.

Инфирал — выпускается в виде порошка для ингаляций в капсулах, в виде глазных капель и капель в нос по 5 мл во флаконе – капельнице.

П.д.: связаны с прямым раздражающим эффектом порошка (кашель, одышка, заложенность носа, жжение в глазах), возможнен синдром отмены, поэтому уменьшать дозу следует в течение 1 недели.

П.п.: беременность в 1 триместре, назначение во 2, 3 периоде и период лактации в случае крайней необходимости, порошок детям до 2 лет, ингаляции в виде аэрозоля – до 5 лет.

Недокромил (тайлед) выпускается в форме аэрозоля. Превосходит интал по активности в 6-8 раз, вначале используется 4 раза, затем 2 раза в день. Эффект развивается к концу 1 недели от начала лечения.

Кетотифен (кетасма, астафен, задитен)

Ф.в.: таб. по 0,001, сироп во фл. по 100 мл. Назначается по 1 таб. 2 раза в день. Эффект развивается через 1-2 месяца лечения. В отличие от интала возможно и прямое расширение бронхов.

Применения: бронхиальная астма (длительное лечение), сенная лихорадка, аллергический ринит, конъюктивит, дерматит.

П.д.: сонливость, замедление реакций, сухость во рту, повышение аппетита и массы тела.

П.п.: беременность, период лактации, не сочетать с алкоголем и средствами, угнетающими ц.н.с.

Глюкокортикоиды (КГС)

Ингаляционные ГК: беклометазон, будесонид, флунизомид, флутиказон.

Они оказывают выраженное противовоспалительное, противоаллергическое действие. Уменьшают отек слизистой бронхов, снижает секрецию слизи. При ингаляционном пути введения быстро создается высокая концентрация в бронхах и минимальное влияние на весь организм.

Беклометазон (бекломет) порошок для ингаляций, бекотид – аэрозоль. Для лечения легкой степени бронхиальной астмы использовать 2 раза в день, тяжелой – 4 раза.

Эффект развивается через 1 неделю.

Будесонид – аэрозоль, суспензия для ингаляций.

Флунисомид (ингакорт) – аэрозоль.

Улучшение состояния развивается через 1-4 недели от начала лечения.

Флутиказон (фликсотид) – аэрозоль, порошок для ингаляций.

Применение: лечение бронхиальной астмы, хронического абструктивного бронхита.

П.д.: Кандидоз слизистой ротовой полости и глотки, охриплость голоса, (для профилактики использовать спейсер, полоскать полость рта.)

П.п: туберкулез, беременность в 1 триместре, лактация.

При ухудшении состояния больного ГКС назначают внутрь, в тяжелом состоянии и при приступе парентерально (преднизолон и др.).

Центральное место клинической картине БА занимают астматические приступы.

Больные жалуются на внезапно появляющиеся приступы удушья. Тяжелый вдох, выдох еще тяжелее, свистящие хрипы слышны на расстоянии. Больные садятся с упором на руки, кожа цианотичная, грудная клетка бочкообразна, мышцы активно участвуют в акте дыхания, при выслушивании масса сухих хрипов.

Помощь при приступе Самопомощь: обеспечить доступ кислорода, использование  2 – а.м. короткого действия: сальбутамол, астмопент, беротек, бриканил (допустимо до 3 раз в течение 1 часа, при более тяжелом приступе нужны более высокие дозы. При невозможности купировать приступ самостоятельно, можно прибегнуть к парентеральному введению   — а.м. адреналина 0,1 %, с.-м. эфедрина 5% п/к по 0,5мл (недостаток: повыш. АД, сахар крови), М-х.б.: атропина, платифиллина, метацина п/к по 0,5 мл (недостаток: увеличивают вязкость мокроты), спазмолитика эуфиллина в/в 2,4% — 10 мл. При тяжелом приступе в/в вводятся глюкокортикоиды (преднизолон и др.)

Фармакотерапия бронхиальной астмы зависит от степени тяжести.

При легком течении БА применяют  2 – а.м. короткого и длительного действия: кленбутерол; с.-м. эфедрин в составе комбинированных препаратов («теофедрин», солутан, бронхолитин); ксантины (теофиллин, эуфиллин внутрь); М-х.б. – атровент; стабилизаторы тучных клеток (кромолин, недокромил, кетотифен).

Средства, применяемые при отеке легких.

Отек легких – опасное состояние возникающее при ОСН.

Механизм действия. Застой крови в легких приводит к переходу жидкой части крови в альвеолы, вследствие чего в их просвете скапливается до 100-200 мл жидкости, которая легко вспенивается при дыхании. При этом образуется до 3-4 л пены, которая заполняет дыхательные пути. При отсутствии помощи больной погибает от гипоксии.

Симпоты: Сильная одышка, кашель с выделением пенистой обычно розовой мокроты. Больной принимает вынужденное сидячее положение, испытывает нередко чувство страха смерти. Кожа лица цианотичная, покрыта холодным потом, дыхание учащено (до 30 и больше в 1 мин.), ослаблено. При выслушивании масса влажных хрипов.

Помощь при отеке легких (см. таблицу)

ПОМОЩЬ ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКОГО

Поднять головной конец кровати, опустить ноги, наложить венозные жгуты- т.е. уменьшить приток крови в малый круг кровообращения.

Препараты

Механизм действия

1. Пеногасители: О 2 , пропущенный через этиловый спирт, антифомсилан

2. Дегидратирующие: мочевина, маннит (в/в)- гр. Мочегонные (осмотические диуретики).

3. Диуретики: фуросемид (лазикс), урегит (к-та этакриновая)

4. Ганглиоблокаторы: бензогексоний, пентамин

5. Сердечные гликозиды: строфантин, коргликон

6. Гормональные препараты: преднизолон (гр. глюкокортикоиды)

7. Наркотики: морфин, промедол, омнопон, фентанил

8. Нитраты: нитроглицерин

повышает поверхностное натяжение жидкости.

способствуют переходу жидкости из альвеол в капилляры

выводят жидкость из организма, т.е.

застой в малом круге кровообращения

расширяют кровеносные сосуды, кровь перераспределяется из м.к.к. в б.к.к.

усиливают сердечные сокращения

улучшает кровообращение, застой

проницаемость капилляров в легких

дыхание становится редким и глубоким

расширяет периферические сосуды – обеспечивает отток крови из м.к.к. в б.к.к.

Ускорить процесс лечения заболеваний верхних дыхательных путей помогают бронхолитические средства. Их применение во многих случаях жизненно необходимо, так как спазм бронхов может приводить к остановке дыхания. Главное, знать особенности таких препаратов и правила их применения.

Обзор, разновидности бронхолитических препаратов и показания к применению

Бронхолитиками называют лекарственные средства, которые оказывают влияние на бронхиальные мышцы. С их мощью можно быстро устранить бронхоспазм и восстановить полноценное дыхание.

Принцип действия таких медикаментов основан на стимуляции бета-2 адренорецепторов. Некоторые препараты способствуют блокаде фермента фосфодиэстеразы.

Существует несколько заболеваний, при которых применение таких средств оказывается эффективным:

Нередко такие средства применяют для лечения затянувшегося кашля различного происхождения. Они способны облегчить состояние, и снять напряжение в бронхах.

Классифицировать бронхолитические средства можно по разным признакам. Если рассматривать их с точки зрения времени действия, то выделяют:

Многие наши читатели для лечения кашля и улучшения состояния при бронхите, пневмонии, бронхиальной астме, туберкулезе активно применяют Монастырский сбор отца Георгия . В его состав входят 16 лекарственных растений, которые обладают крайне высокой эффективностью в лечении хронического КАШЛЯ, бронхита и кашля спровоцированного курением.

Систематизировать медикаменты можно и по механизму их действия. В этом случае выделяют следующие группы:

Названия препаратов с одним и тем же действующим веществом могут быть различными в зависимости от производителя. Поэтому при определении лекарственного средства применяется именно химическое наименование вещества.

Выбирать препарат и его дозировку должен только лечащий врач, исходя из степени поражения и особенностей организма пациента. Самолечение в такой ситуации опасно для жизни.

Препараты класса бронхолитиков выпускаются в различных формах. Это могут быть сиропы, таблетки, аэрозоли или растворы для ингаляций.

В некоторых случаях использование таких средств может спровоцировать развитие побочных эффектов. К ним относят:

В составе некоторых средств может содержаться адреналин. Такие препараты нельзя применять людям, страдающим сахарным диабетом, гипертонией и заболеваниями щитовидной железы. Бронхолитические препараты короткого действия имеют следующие противопоказания:

  1. Гипертиреоидизм.
  2. Серьезные заболевания сердца.
  3. Цирроз печени.
  4. Гипертензия.

Во время беременности разрешено применение только бронхолитиков короткого действия.

Их компоненты быстро выводятся и не оказывают негативного воздействия на плод. Далеко не все медикаменты подходят для детей. Поэтому если ваш ребенок страдает от заболеваний дыхательных путей, выбор препарата должен производиться только совместно с лечащим врачом.

Как купировать приступ при помощи бронхолитиков?

Людям, страдающим бронхиальной астмой, необходимо постоянно иметь при себе бронхолитик. Причем он должен быть в форме аэрозоля, помещенного в специальный ингалятор. Особенно это важно, если приступ произошел на улице. Такие препараты легко дозировать, поэтому риск развития побочных эффектов сводится к минимуму.

Для правильного использования ингалятора придерживайтесь определенной последовательности действий:

Если к таким средствам приходится прибегать чаще двух раз в 7 дней, это повод посоветоваться с лечащим врачом. Вероятно, заболевание прогрессирует.

Для устранения приступов в домашних условиях часто используется небулайзер. В раствор для него добавляется бронхолитик короткого действия. Такие ингаляции дают отличный эффект при терапии бронхитов.

Популярные бронхолитики

Для быстрого устранения бронхоспазмов применяют адреномиметические средства. Их чаще выпускают в форме аэрозолей для ингаляции. Среди наиболее популярных препаратов можно выделить:

Препараты моитропного действия не только облегчают дыхание, но и улучшают работу мышц диафрагмы, а также оказывают возбуждающее действие на центральную нервную систему. Они не выпускаются в форме аэрозолей или растворов для ингаляций. К списку наиболее действенных медикаментов относят:

Перед применением любого препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией.

Внимательно следите за дозировками. Превышение допустимого количества чревато негативными последствиями для здоровья.

Применение бронхолитиков в небулайзере

Существует множество бронхолитических веществ, которые подходят для применения в небулайзере. Они могут выпускаться под различными торговыми марками. Среди наиболее эффективных можно выделить:

Ингаляционные бронхолитики необходимо применять с соблюдением всех правил проведения процедуры. Никогда не проводите сеанс на голодный желудок или сразу после еды. Оптимальное время спустя 1,5 после приема пищи.

Вдыхать раствор для ингаляций необходимо спокойно, не нужно напрягаться и стараться втянуть больше средства.

Перед применением средства ознакомьтесь с инструкцией.

Некоторые препараты перед использованием необходимо разводить в физрастворе. Готовить состав для небулайзера на несколько дней вперед нельзя. Его необходимо использовать в течение суток. Строго соблюдайте разрешенную дозировку.

Бронхолитики – эффективные средства для заболевания дыхательной системы. В некоторых случаях они становятся настоящим спасением. Но помните, что выбор средства, которое подойдет именно вам, необходимо проводить только совместно с лечащим врачом.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *